ה-FDA אישר מתן milnacipran, שהוא מעכב קליטת סרוטונין ונוראפינפרין (SNRI) כטיפול בפיברומיאלגיה. יעילות התרופה בוססה בשני מחקרי שלב 3 בארצות הברית. טיפול במינון של 100 mg ו-200 mg ליום הדגים שיפור משמעותי קלינית ומובהק סטטיסטית בכאב, בהערכה גלובלית של המטופל ובתפקוד הגופני. הצפי הוא שהתרופה תהיה זמינה בבתי המרקחת במארס 2009.
פיברומיאלגיה מאופיינית על ידי כאב נרחב וירידה בתפקוד הגופני. המחלה משפיעה על 6 מיליון אנשים בארצות הברית על פי הערכת ה- American College of Rheumatology.
למרות שהמנגנון המדויק של היתרון של milnacipran במחלה זו אינו ברור, חלק מהחוקרים מאמינים כי אי תקינות בנוירוטרנסמיטורים מסוימים במוח עשויה להיות מרכזית בפיברומיאלגיה. Milnacipran חוסם קליטת סרוטונין ונוראפינפרין עם סלקטיביות גדולה יותר עבור נוראפינפרין בתנאי מעבדה. ייתכן כי זה המנגנון שבו milnacipran פועל לשיפור הסימפטומים של פיברומיאלגיה.
מחקרי שלב 3
מידע התומך במתן milnacipran באינדיקציה של פיברומיאלגיה עולה משני מחקרי שלב 3. במחקרים אלה, על המטופלים היה להדגים שיפור במדדים רבים, כולל כאב (סקאלה אנלוגית ויזואלית), הערכה גלובלית של מטופל (התרשמות גלובלית של שינוי מצד המטופל) ותפקוד גופני (Short Form-36 Physical Component Summary).
שני המחקרים נמשכו 6 ו-3 חודשים בהתאמה, כללו 2084 מטופלים, כאשר 1460 מתוכם קיבלו milnacipran ו-624 קיבלו פלצבו. בשני המחקרים, יותר של מטופלים, שקיבלו 100 או 200 mg ליום של milnacipran, חוו ירידה של 30% לפחות בכאב בהשוואה לנקודת ההתחלה ודירגו עצמם כחווים שיפור גדול או שיפור גדול בהרבה בהערכה גלובלית של המטופל. מספר גדול של יותר מטופלים, שקיבלו milnacipran, התאימו לקריטריונים של תגובה לטיפול, שנמדדה על ידי שיפור בכאב, בתפקוד גופני ובהערכה גלובלית של המטופל.
התרופה הייתה בטוחה ונסבלה היטב באופן כללי. תופעות הלוואי השכיחות ביותר היו בחילה. תגובות נפוצות אחרות כללו עצירות, גלי חום, הזעת יתר, הקאה, דפיקות לב, עלייה בקצב הלב, פה יבש ויתר לחץ דם. מרבית תגובות אלה היו קלות עד בינוניות בטבען.
אזהרות
בשל היותה SNRI, milnacipran דומה לתרופות אחרות המשמשות לטיפול בדיכאון ובהפרעות פסיכיאטריות אחרות. תרופות אנטי דיכאוניות גורמות לעלייה במחשבות אובדניות בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים בהשוואה לפלצבו. למרות שאינה מאושרת לטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורית או בילדים, מטופלים בכל הגילאים, שמתחילים טיפול ב- milnacipran, צריכים להיות תחת מעקב הולם וניטור הדוק במטרה לאתר החמרה קלינית, אובדנות או שינויים לא רגילים בהתנהגות. יש לייעץ למשפחות ולמטפלים להשגיח על קרוביהם ולהיות בקשר עם הרופא המטפל.
קונטרה אינדיקציות נוספות כוללות איסור לנטילת התרופה ביחד עם מעכבי monoamine oxidase (MAOIs) או תוך 14 יום מהפסקת MAOIs. התפתחות סינדרום סרוטונין מסכן חיים יכול לקרות עם נטילת תרופות, שכמו milnacipran, מעכבות קליטת סרוטונין, בעיקר עם שימוש בו זמנית בתרופות סרוטונרגיות אחרות, כגון טריפטנים, tramadol או תרופות, שמשבשות מטבוליזם של סרוטונין כמו MAOIs. שימוש בו זמנית בפרה קורסר של סרוטונין גם כן אינו מומלץ.
על הרופאים לנטר לחץ דם וקצב לב לפני התחלת הטיפול וכל תקופת מה במהלך הטיפול מאחר ו- SNRIs כולל milnacipran מעלים לחץ דם וקצב לב. יש לטפל ביתר לחץ דם, טכיאריתמיות ומחלות קרדיאליות אחרות לפני התחלת הטיפול בתרופה. בנוסף, יש להשתמש בתרופה בזהירות במטופלים הסובלים מיתר לחץ דם משמעותי או ממחלה קרדיאלית. עבור מטופלים, שחוו עלייה ממושכת בלחץ הדם או בקצב הלב תחת טיפול ב- milnacipran, יש לשקול הפחתת מינון או הפסקת התרופה. ירידה הדרגתית במינון מומלצת מאחר וסימפטומי גמילה מופיעים לאחר הפסקת טיפול ב- milnacipran.
עליות קלות באנזימי כבד גם כן תוארו תחת טיפול בתרופה ובאופן נדיר גם הפטיטיס פולמיננטית. בנוסף, התרופה מעלה את הסיכון לדמם, לכן יש לעקוב אחר מטופלים שלוקחים milnacipran ו-NSAIDs, aspirin, warfarin או תרופות אחרות המשפיעות על קרישת הדם.
יש לתת milnacipran בזהירות במטופלים עם היסטוריה של הפרעה פרכוסית, מניה או גלאוקומה צרת זווית ולהימנע ממתן התרופה למטופלים הצורכים אלכוהול במידה רבה או עם עדות למחלת כבד כרונית.
לידיעה במדסקייפ