ממחקר חדש בשלב 3 שהוצג בכנס השנתי של American Pain Society (APS) במאי 2009, עולה כי ייתכן וטיפול ב-Methylnaltrexon יכול לסייע בטיפול בעצירות הנגרמת מאופיואידים.
המחקר הינו כפול-סמיות, אקראי, מבוקר על ידי פלסבו אשר כלל 460 מטופלים לאורך חודש אחד. Methylnaltrexon, אנטגוניסט לרצפטור µ אופיואידי הניתן בהזרקה, הדגים שיעורי תגובה של 34.2% בתוך 4 שעות בהשוואה ל-9.9% בפלסבו (p<0.001).
החברה המייצרת מסרה כי בקשת שימוש נוסף לתרופה תוגש למנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA). כיום התרופה משמשת לטיפול פליאטיבי בחולים עם מחלה מתקדמת והחברה מעוניינת להוסיף אינדיקציה נוספת לשימוש בה.
בנוסף לארצות הברית, ב-Methylnaltrexon נעשה שימוש ברחבי אירופה, קנדה, אוסטרליה ומדינות באמריקה הלטינית. אנטגוניסט זה לרצפטור µ אופיואידי הפועל בפריפריה, מהווה אפשרות טיפולית נוספת בחולים עם עצירות אשר לא מגיבים כראוי למשלשלים.
במחקר זה, Methylnaltrexon שימש לטיפול בחולים עם כאב לא ממאיר מסיבות שונות, ביניהן אוסטאוארתריטיס, פיברומיאלגיה וכאב גב. המטופלים נטלו מנה יומית מקבילה למורפין במינון של לפחות 50 מ"ג למשך חודשיים או יותר. לא הותר שימוש שגרתי במשלשלים, אך הם ניתנו בעת הצורך.
החוקרים חילקו באקראי את המטופלים לטיפול ב- Methylnaltrexon במינון 12 מ"ג פעם ביום, טיפול ב- Methylnaltrexon במינון 12 מ"ג פעם ביומיים או לפלסבו. החוקרים השתמשו ב-2 משטרי טיפול של Methylnaltrexon למשך חודש אחד ולא השוו מוצרים שונים.
יעדי המחקר העיקריים היו היעדר צורך בטיפול הצלה במשלשלים בתוך 4 שעות מהמנה הראשונה והיעדר צורך בטיפול הצלה במשלשלים בתוך 4 שעות ממתן כל המנות הפעילות.
החוקרים מצאו כי הזמן עד לפעולת המעיים הראשונה היה קצר משמעותית בחולים שקיבלו טיפול פעיל בהשוואה לפלסבו. ל-46% מהמטופלים ב- Methylnaltrexon הייתה פעולת מעיים ראשונה תוך 24 שעות לעומת 25.3% בקבוצת הפלסבו.
המטופלים ב- Methylnaltrexon שמרו על שיעור תגובה עקבי של 28.9% ו-30.2% למינון הראשון והשני של משטרי הטיפול בתוך 4 שעות מהמתן, בהשוואה לפלסבו (9.4% ו-9.3% בהתאמה), p<0.001.
החוקרים ציינו כי תופעות הלוואי השכיחות היו כאב בטן, שלשול, בחילה, הזעת יתר, סחרחורת והקאה. החוקרים הוסיפו כי תופעות הלוואי שנצפו במחקר דומות לתופעות שדווחו במחקרים קודמים על התרופה.
היצרן ממליץ כי במקרה של שלשול חמור או מתמשך במהלך הטיפול, יש להפסיק את הטיפול ולפנות לרופא המטפל. קיימת קונטרה-אינדיקציה לטיפול ב-Methylnaltrexon בחולים עם חסימת מעיים חשודה או מאובחנת ולא נערכו מחקרים על התרופה בחולים עם קטטר פריטונאלי.
במהלך הכנס שיבח אחד מהמומחים בקהל את האנטגוניסטים לרצפטור µ אופיואידי הפועלים בפריפריה, וציין כי תרופות כגון Methylnaltrexon, PEG-naloxol ו-alvimopan יכולות לסייע לחולים בהם השימוש במשלשלים נכשל. הוא הוסיף כי יש לעודד את המטופלים להעלות את צריכת הנוזלים והסיבים וכן להתעמל באופן סדיר על מנת להקטין את הסיכון לעצירות. לאחר התערבות זו הוא ממליץ על משלשלים ללא מרשם במי שעדיין סובל מעצירות. מעוררי פעילות מעי כגון senna או bysacodyl מומלצים, אך יעילים רק ב-50% מהמקרים וחולים רבים יזדקקו לתרופה נוספת, כגון אנטגוניסטים לרצפטור µ אופיואידי. למרות שתרופה זו יקרה, היא יכולה להועיל בחולים שלא מגיבים לטיפולים קודמים ובחישוב עלות-תועלת עלולה להתברר כמשתלמת בהשוואה לאפשרויות חודרניות יותר, כגון חוקנים או הוצאה ידנית של הצואה.
החוקרים הוסיפו כי עצירות הנגרמת מאופיואידים הינה בעיה גדולה יותר משחשבו. גם טיפול קצר טווח של יום או יומיים עלול לגרום לעצירות והחולים לעיתים לא מוסרים לרופא המטפל על בעייתם. להערכת החוקרים כ-40-80% מהמטופלים באופיואידים סובלים מעצירות.
מתוך הכנס American Pain Society 28th Annual Meeting
לידיעה במדסקייפ