במאמר סקירה שפורסם בכתב העת Expert Opinion on Investigational Drugs בחנו הכותבים את הפרמקולוגיה וההשפעות הקליניות וההדמייתיות של Siponimod. מהנתונים בספרות עולה כי לטיפול השפעה חיובית בחולים עם טרשת נפוצה התקפית-הפוגתית ועשוי להשפיע לטובה גם על חולים עם טרשת נפוצה מתקדמת שניונית.
טרשת נפוצה גורמת לנגעים דה-מייליניטיביים מקומיים ולאחר מכן חלה החמרה הדרגתית במוגבלות. במהלך שני העשורים האחרונים נבחנו ואושרו תרופות רבות לטיפול בטרשת נפוצה. מרבית התכשירים הללו פועלים במנגנון של שינוי או דיכוי מערכת החיסון ההיקפית. Siponimod הינה דור חדש של מודולטורים הקולטן S1P (Sphingosine 1 Phosphate), המוביל לאינטרנליזציה של קולטני S1P1 וכך מעכב את היציאה של לימפוציטים מקשריות לימפה והתימוס.
ישנן עדויות מבטיחות לפיהן לטיפול ב- Siponimod עשויה להיות גם השפעה ישירה המגנה על העצבים, אשר אינה תלויה בירידה במספר הלימפוציטים בפריפריה.
ההשפעה הסלקטיבית של Siponimod על קולטני S1P1 ו-S1P5 מציעה פרופיל תופעות לוואי חיובי ועם התאמת המינון ניתן להימנע ממצבי ברדיקרדיה זמנית. מחקר בשלב II הדגים השפעה חיובית ותלוית-מינון של Siponimod בחולים עם טרשת נפוצה התקפית-הפוגתית. תוצאות מחקר בשלב III הציעו כי ל- Siponimod עשויה להיות השפעה חיובית בחולים עם טרשת נפוצה מתקדמת שניונית, לפחות באלו עם מחלה פעילה.
Expert Opin Investig Drugs. 2019;28(12):1051–1057